A metformina é a droga mais usada no tratamento do diabetes tipo 2 em todo o mundo. Na Austrália, aproximadamente dois terços dos pacientes com diabetes tipo 2 são prescritos metformina, isoladamente ou em combinação com outras pílulas, ou com injeções de insulina.

Juntamente com dieta e exercício, a metformina é considerada a droga de primeira escolha para melhorar o controle da glicose no diabetes tipo 2.

O cloridrato de metformina é o nome científico ou genérico para o ingrediente ativo em comprimidos vendidos na Austrália sob 40 diferente nomes proprietários ou de marca. 

História

A metformina foi originalmente desenvolvida a partir de compostos naturais encontrados na planta Galega officinalis, conhecido como lilás francês ou arruda de cabra.

As biguanidas sintéticas foram desenvolvidas nos 1920s na Alemanha, mas seu uso foi limitado devido a efeitos colaterais. Durante os 1940s, no entanto, médico francês Jean Sterne examinou uma nova biguanida chamada dimetilbiguanida ou metformina. Na época, estava sendo estudado para o tratamento da gripe, mas Sterne reconheceu que tinha propriedades de redução da glicose. Ele propôs chamá-lo de glufos, que significa glicose comedor, um nome com o qual ainda está comercialmente associado hoje.

A metformina tem sido usada para tratar diabetes desde o final dos 1950s. Está agora na Organização Mundial da Saúde Lista de Medicamentos Essenciais necessária para um sistema básico de saúde.

Como funciona o Tech & Data Studio:

A insulina suprime a produção de glicose pelo fígado. Uma razão pela qual os níveis de glicose permanecem altos naqueles com diabetes tipo 2 é devido à insulina insuficiente. O fígado continua a produzir inadequadamente grandes quantidades de glicose, mesmo quando os níveis de glicose já estão altos.

A metformina é capaz de reduzir a produção de glicose pelo fígado em aproximadamente um terço, mecanismos que permanecem totalmente compreendidos. Quando tomado como indicado, reduzirá o HbA1c, um marcador do controle da glicose, por aproximadamente 0.5% a% 1.

Quem usa isso?

A metformina é indicada apenas para reduzir os níveis de glicose em pessoas com diabetes tipo 2. Contudo, também é utilizado off-label (quando os medicamentos são prescritos para condições diferentes daquelas para as quais foram aprovados) para tratar mulheres com síndrome do ovário policístico (SOP), onde pode ser eficaz em alguns casos.

A metformina não é usada para tratar pessoas com diabetes gestacional ou diabetes tipo 1, que devem tomar injeções de insulina conforme necessário para controlar seus níveis de glicose.

Como é utilizado?

Para trabalhar efetivamente, a maioria das pessoas dois a três gramas de metformina todo dia. Para encaixar isso em um comprimido, todos os medicamentos que contenham metformina são do tamanho de uma bala pequena e facilmente os maiores comprimidos que as pessoas com diabetes tipo 2 precisarão tomar.

A maioria das pessoas toma a metformina duas vezes ao dia (manhã e noite), embora as formulações de liberação prolongada também dose única diária.

Porque a metformina é mais comumente usado em combinação com outras drogas redutoras de glicose para controlar o diabetes tipo 2, combinações de dose fixa combinando a metformina com outros agentes orais de redução da glicose também estão disponíveis.

Quais são os efeitos colaterais?

Os efeitos colaterais mais comuns da metformina são distúrbios gastrointestinais, como náusea, diarréia, cólicas e flatulência. Estes efeitos uma em cada cinco pessoas em algum grau.

Geralmente os sintomas são leves e observados quando as pessoas usam altas doses, quando começam a tomar metformina ou doses crescentes.

A probabilidade de desenvolver efeitos colaterais pode ser reduzida começando com doses baixas e aumentando-as gradualmente. Recomenda-se também tomar metformina durante ou após as refeições para reduzir o risco inicial de efeitos colaterais. Mas mesmo apesar dessas precauções, os efeitos colaterais evitar cerca de 10% de pessoas com diabetes tipo 2 de tomar meformin.

A metformina está associada a uma condição rara, mas potencialmente fatal, conhecida acidose láctica, onde o corpo acumula muito ácido láctico. Isso pode ser causado por fatores como insuficiência cardíaca, hepática ou renal. Ainda há controvérsia sobre se a metformina é a causa da acidose láctica ou se exacerba a condição.

Diferentemente dos alguns outros medicamentos antidiabéticos, baixos níveis de glicose no sangue são raramente observados quando a metformina é usada por conta própria. A metformina também tem a vantagem sobre outros agentes, na medida em que não causa ganho de peso e, em algumas pessoas (especialmente mulheres) com diabetes tipo 2, pode reduzir ligeiramente o seu peso.

Dado que a metformina é largamente removida do corpo pelos rins, as pessoas com diabetes tipo 2 que têm insuficiência renal requerem doses mais baixas para manter níveis seguros e evitar efeitos colaterais.

Quanto custa isso

A metformina é totalmente financiada através do Esquema de Benefícios Farmacêuticos para uso em pessoas com diabetes tipo 2, com um preço máximo ao consumidor de A $ 19.08.

Interações medicamentosas

A metformina compete pela depuração dos rins com medicamentos, incluindo digoxina (para problemas de ritmo cardíaco) trimetoprim e vancomicina (antibióticos), ranitidina e cimetidina (para azia), nifedipina e furosemida (para pressão arterial), que têm o potencial de aumentar modestamente os níveis de metformina.

Na prática, a metformina pode ser administrada com segurança em pessoas que tomam esses outros agentes com observação cautelosa.

controvérsias

A metformina não foi aprovada pela Agência Federal de Medicamentos dos Estados Unidos (FDA) até 1994 atrasado. Isto porque um braço de um grande ensaio clínico foi parado prematuramente em 1971 quando os participantes receberam uma biguanida potente (conhecida como fenformina). morreu com mais frequência e tinha um risco aumentado de acidose láctica.

Ainda é controverso se a metformina pode ser usada para prevenir o diabetes, bem como tratá-lo. Alguns ensaios clínicos demonstraram que a metformina é pelo menos tão eficaz quanto a dieta e o exercício prevenção do diabetes naqueles com alto risco de desenvolvê-lo.

A necessidade de descontinuar a metformina em doentes com compromisso renal também foi submetida a repensar nos últimos anos, como os riscos de seu uso parecem ser menores do que aqueles associados com terapias alternativas que expõem os pacientes ao risco de hipoglicemia, retenção de líquidos ou outros efeitos colaterais.

Sobre o autor

Merlin Thomas, Professor Adjunto de Medicina Preventiva, Baker IDI Heart & Diabetes Institute

Este artigo foi originalmente publicado em A Conversação. Leia o artigo original.

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